Suport inotrop: preperaty, inotropele

Formulări cu un efect inotrop pozitiv (inotrope)

dispoziţii generale

• Scopul sprijinului inotrop - asigurarea oxigenarea maximă a țesuturilor (evaluată prin concentrația de lactat în plasmă și mixte oxigenării sângelui venos), mai degrabă decât o creștere a debitului cardiac.
• In practica clinica ca inotrope utilizate catecolamine și derivați ai acestora. Ele oferă un efect global hemodinamice din cauza - și influențele adrenergice și diferite influență predominantă asupra anumitor receptori. Mai jos este caracteristica de bază a efectelor hemodinamice ale catecolaminelor.

izoprenalina

farmacologie

Isoprenalină - agonist adrenoceptorii sintetic ( ₁ și ₂) Și nu are nici un efect asupra receptorilor adrenergici. Medicamentul acționează crește blocada bronhiile ca un stimulator cardiac, care afecteaza nodul sinusal, crește conductivitatea și scade perioada refractară nodului AV. Acesta are un efect inotrop pozitiv. Acesta are un efect asupra vaselor de sânge și a mușchilor scheletici. Timpul de înjumătățire de 5 min.

interacţiuni medicamentoase

• Efectul este crescută prin administrarea concomitentă cu antidepresive triciclice.
• -Blocanții sunt antagoniști ai izoprenalină.
• Simpatomimeticele pot potența acțiunea izoprenalinei.
• anestezice gazoase, crescând sensibilitatea miocardului poate provoca aritmie.
• Digoxin crește riscul de tahiaritmii.

epinefrina

farmacologie

• Epinefrină - selectiv ₂-adrenoagonists (impactul asupra ₂-receptorilor adrenergici este de 10 ori efect mai mare asupra ₁-receptorilor adrenergici), dar, de asemenea, acționează asupra receptorilor adrenergici, fără a exercita o influență asupra diferențiate ₁- și ₂-receptorilor adrenergici.
• De obicei, are un efect redus asupra nivelului tensiunii arteriale medii, cu excepția numirea de droguri pe un fond de blocadă adrenoceptorilor neselectivă, în care a pierdut un impact indirect asupra ₂-adrenergici efect vasodilatator epinefrinei și crește dramatic efectele presoare ( ₁-blocada selectivă nu produce astfel de efecte).

sfera de aplicare

• Anafilaxie, angioedem și reacții alergice.
• Domeniul de epinefrina ca medicament inotrop este limitată doar de șoc septic, în care are avantaje față de dobutamină. Cu toate acestea, medicamentul a produs o scădere semnificativă a fluxului sanguin renal (40%) și poate fi administrat numai cu dopamină în doză renală.
• stop cardiac.
• Glaucom cu unghi deschis.
• În plus față de anestezic local.

dozele

• 0,2-1 mg intramuscular în reacții alergice acute și anafilaxie.
• 1 mg în stop cardiac.
• În stare de șoc picurare administrat 1-10 g / min.

Farmacocinetica

Datorită metabolismului rapid în ficat și țesutul nervos și 50% din legătura cu proteinele plasmatice epinefrină timp de înjumătățire este de 3 min.

efecte secundare

• Aritmie.
• hemoragie intracerebrală (supradozaj).
• edem pulmonar (supradozaj).
• necroza ischemica la locul de injectare.
• Anxietate, dispnee, palpitații, tremor, slăbiciune, extremități reci.

interacțiuni medicamentoase

• imunosupresori Triciclice.
• Anestezice.
• -Blocante.
• Chinidină și digoxină (adesea aritmie).
• -Agoniste bloc efect de epinefrină.

Contraindicații

• Hipertiroidism.
• Hipertensiune.
• CHD.
• glaucomul.

dopamina

farmacologie

Dopamina afecteaza mai multe tipuri de receptori. In doze mici, activează ₁- și ₂-receptorii dopaminei. ₁-receptorilor de dopamină sunt situate în mușchiul neted al vaselor de sânge și sunt responsabile pentru vasodilatația în sistem, mezenterice, fluxul sanguin cerebral și coronarian renale. ₁-receptorilor dopaminergici sunt terminațiilor nervoase simpatice postganglionare si ganglionul ale sistemului nervos autonom. Doza medie de dopamina activeaza ₁-receptorilor adrenergici, având o cronotrop și inotrop efecte pozitive, cât și în doze mari - de asemenea activează ₁- și ₂-adrenoceptori, eliminând efectul vasodilatator asupra vaselor renale.

sfera de aplicare

Folosit pentru a imbunatati fluxul sanguin renal la pacienții cu perfuzie renală, de obicei, pe un fond de insuficienta multipla de organ. Există puține dovezi cu privire la efectele dopaminei asupra rezultatului clinic al bolii.

Farmacocinetica

Dopamina este capturat de nervi simpatici, astfel distribuite rapid în organism. Timpul de înjumătățire de 9 minute și volumul de distribuție de 0,9 l / kg, dar o stare de echilibru are loc în decurs de 10 minute (adică, mai repede decât era de așteptat). Acesta este metabolizat în ficat.

efecte secundare

• Aritmiile sunt rare.
• Hipertensiunea arterială atunci când se utilizează doze foarte mari.
• Extravazarea poate provoca necroza pielii. În acest caz, zona ischemică într-un antidot este administrat fentolamină.
• Dureri de cap, greață, vărsături, palpitații, midriază.
• Consolidarea catabolism.

interacţiuni medicamentoase

• inhibitori MAO.
• -Blocant vasodilatator poate accentua efectul.
• -Blocantele pot accentua efectul hipertensiv.
• Ergotamină îmbunătățește vasodilatație periferică.

Contraindicații

• Feocromocitom.
• Tahiaritmiile (fără tratament).

dobutamină

farmacologie

Dobutamina - un derivat al izoprenalinei. În practică, un amestec racemic de izomer dextrogir, împotriva selectivă ₁- și ₂-adrenoceptorului și levogiră izomerul având ₁-efect selectiv. Efecte împotriva p2-adrenoceptor (vasodilatație și mezentarialnyh Vase skeletnomyshechnyh) și ₁-adrenoceptor (vasoconstricție) se anulează reciproc, astfel încât dobutamină are un efect redus asupra tensiunii arteriale, în cazul în care nu sunt atribuite doze mari. Are o mai mică, în comparație cu dopamina, un efect aritmogen.

sfera de aplicare

• suport inotrop cu insuficiență cardiacă.
• În șocul septic, insuficiență hepatică și poate induce vasodilatație, cu toate acestea, nu este agentul inotrop cel mai preferat.
• Utilizat în diagnostică funcțională pentru testele de stres cardiace.

Farmacocinetica

Este rapid metabolizat în ficat. Are un timp de înjumătățire de 2,5 min și un volum de distribuție de 0,21 l / kg.

efecte secundare

• Aritmie.
• Cu o creștere a debitului cardiac poate să apară ischemie miocardică.
• Efectul hipotensiv poate fi minimizat prin numirea simultană a dopaminei în doza presoare. Această combinație de medicamente poate fi necesară pentru a trata pacienții cu sepsis sau insuficiență hepatică.
• Reacțiile alergice sunt foarte rare.
• Locul de injectare poate fi necroza pielii.

interacțiuni medicamentoase

-Agoniștii spori vasodilatație și poate provoca hipotensiune arterială.

Contraindicații

• Presiune de umplere scăzută.
• Aritmie.
• tamponadă cardiacă.
• Boli ale valvelor cardiace (stenoza mitrală și aortică, cardiomiopatie hipertrofică obstructivă).
• Instalat hipersensibilitate la medicament.

noradrenalina

farmacologie

Noradrenalina, cum ar fi epinefrina, are efect adrenergic, dar într-o măsură mai mică afectează cel mai mult ₁-adrenoceptorii și are o foarte mică ₂-Activitatea adrenergic. slăbiciune ₂-Rezultatele de influență în adrenergice predominanța efectului vasoconstrictor mai pronunțată decât cea a epinefrina. Noradrenalina este prescris pentru hipotensiune arterială acută, dar datorită efectului mic asupra debitului cardiac și capacitatea de a provoca vasospasm marcantă medicament activ poate imbunatati in mod semnificativ ischemia tisulară (în special în rinichi, piele, ficat și mușchi scheletici). perfuzie Norepinefrina nu trebuie întrerupt brusc, deoarece aceasta este periculoasă scădere bruscă a tensiunii arteriale.

interacțiuni medicamentoase

antidepresive Tritsikpicheskie (blocarea re-intrare a catecolaminelor în terminațiile nervoase) creștere de 2-4 ori a sensibilității receptorilor la norepinefrină și adrenalină. inhibitori MAO (de exemplu, traniltsiprominr și pargilină) potențează semnificativ efectul dopaminei, astfel încât administrația ar trebui să înceapă cu o doză egală cu 1/10 din doza inițială uzuală, adică 0,2 mg / (kghmin).

Dobutamina nu este un substrat pentru MAO.

milrinona

Milrinonă se referă la un grup de inhibitori ai fosfodiesterazei (tip III). Efectele sale cardiace se poate datora efectului asupra canalelor de calciu și sodiu rapid. -Adrenomimetiki consolida efect inotrop pozitiv milioane.

efecte secundare

La pacienții cu hipovolemie pot dezvolta hipotensiune arterială și / sau colaps cardiovascular.

Enoksimonr

Enoximona - un inhibitor al fosfodiesterazei (tip IV). Prepararea de 20 de ori mai activ decât aminofilina, timpul de înjumătățire este de aproximativ 1,5 h. Scindată în metaboliți activi cu activitate enoksimonar 10%, cu timp de înjumătățire de 15 ore. Utilizarea pentru tratamentul insuficienței cardiace congestive pot fi atribuite ca sub formă de tabletă, și intravenos.

efecte secundare

La pacienții cu hipovolemie pot dezvolta hipotensiune arterială și / sau colaps cardiovascular.

bicarbonat de sodiu

farmacologie

Bicarbonatul de sodiu în organism îndeplinește un rol important tampon. Efectul său este de scurtă durată. Scopul rezultatelor bicarbonat de sodiu supraîncărcare de sodiu și formarea de dioxid de carbon, ceea ce duce la acidoza intracelulară și reduce contracția miocardică. Prin urmare, medicamentul trebuie utilizat cu mare precauție. Odata cu aceasta, bicarbonat de sodiu curba de disociere oxihemoglobină deplasarea spre stânga și reduce livrarea efectivă de oxigen la tesuturi. Acidoza moderată determină dilatarea vaselor sanguine cerebrale, de aceea corecție poate degrada fluxul sanguin cerebral la pacienții cu edem cerebral.

sfera de aplicare

• acidoză metabolică severă (există date contradictorii cu privire la utilizarea în cetoacidoză diabetică).
• hiperkaliemia severă.
• Utilizarea de bicarbonat de sodiu în timpul resuscitării cardiopulmonare trebuie evitată, deoarece este suficient să se efectueze masaj cardiac și respirație artificială.

doză

Produsă sub formă de soluție 8,4% (hipertonic, 1 ml de 1 mM de ioni bicarbonat) și 1,26% soluție (izotonică). administrat de obicei bolus de 50-100 ml in controlul arterial pH sanguin și monitorizarea hemodinamică. Conform recomandărilor Consiliului Resuscitarea British doza exemplara de 8,4% soluție de bicarbonat de sodiu poate fi calculată după cum urmează:
Doză (mol) = unde BE per ml [Vecht (Kg)] / 3 - deficit de bază.

Astfel, un pacient cu o greutate de 60 kg, având un deficit de bază -20 pentru normalizarea pH-ului necesară soluție de 400 ml de 8,4% bicarbonat de sodiu. Acest volum conține 400 mmoli de sodiu. În opinia noastră, acest lucru este foarte mult, de aceea este de dorit să se ajusteze pH-ul la 7,0-7,1 prin atribuirea de 50-100 ml de bicarbonat de sodiu, urmată de evaluarea parametrilor gazelor arteriale și administrarea repetată a medicamentului, dacă este necesar. Acest lucru vă permite să câștige suficient timp pentru un efect terapeutic mai eficient și în condiții de siguranță și măsuri de diagnostic și tratament al bolii, ceea ce duce la acidoza.

efecte secundare

• Dacă extravazarea apare necroză tisulară. Posibilitatea de medicament administrat printr-un cateter central.
• Administrarea simultană a preparatelor de calciu se formează în calcifieri cateter care pot provoca microembolilor.

interacțiuni medicamentoase

Formarea de precipitate cu săruri de calciu.

Contraindicații

pH arterial >7.2.