Sitagliptin

După administrarea orală a sitagliptin este absorbit rapid și astfel biodisponibilitatea ajunge la 87%, concentrația plasmatică maximă este observată după 1-4 ore, iar timpul de înjumătățire este de 12,4 ore. Asupra farmacocineticii sitagliptin nu este afectată de vârstă, rasă și greutate corporală. Până la 79% din sitagliptin nemodificat excretat în urină prin mecanismul de excreție activă tubilor urlet. Sitagliptin este foarte moderat metabolizat enzimatic etsya CYP3A4 izoenzima și ușor 2S8. Deoarece Sitagliptin este derivat în principal rinichii, atunci doza trebuie crescută la pacienții cu insuficiență renală moderată sau severă.

Interacțiuni cu alte medicamente. Metabolismul foarte limitată a sitagliptin enzimelor CYP450 ZA4 și 2S8 poate fi explicată prin absența interacțiunii sale cu medicamente care sunt utilizate sistemul CYP450. În ciuda faptului că sitagliptin este un substrat al glicoproteinei p, sitagliptin nu blochează p glicoproteina de transport ale altor medicamente care sunt metabolizate pe această cale. Sitagliptinul nu afectează profilurile farmacocinetice ale metformina, glibenclamida, simvastatina, Wharf, Rina sau contraceptive orale. Când sitagliptina administrat împreună cu 600 mg de ciclosporină, un inhibitor puternic al activității p-glicoproteinei, concentrația plasmatică maximă este sitagliptin a crescut cu 68%, dar semnificația clinică a acestui fenomen nu are. Sitagliptinul crește cu 18% concentrație maximă de digoxină și disponibilitatea biologică este de 11%. Deși pacienții care primesc digoxină, nu este recomandată într-un mod special de a ajusta tratamentul Sita gliptinom, cu toate acestea, ar trebui să fie deosebit de prudenți cu privire la simptomele digoksinovoy de intoxicație.

mărturie. Nivelul redus de HbAlc în timpul tratamentului B tagliptinom foarte modeste - 0,5-0,8%. În acest sens, este recomandabil să se atribuie ca la începerea tratamentului cu DZ tip 2, în plus față de terapia cu dieta și extinderea cantitatea de activitate fizica. Mai mult, poate fi folosit ca un supliment la monoterapie atribuite anterior cu metformin, o glitazonă sau sulfanilamidă și să completeze tratament eficient doua medicamente insuficiente antidiabetice (metformin + sulfanilamide etc.). terapie combinată înregistrată de sitagliptin la insulină.
Tratamentul combinat al sitagliptin și metformin (ca o singură pastilă) poziționat producătorii sitagliptin ca tratament de prima linie al diabetului de tip 2. Sitagliptina reduce, de asemenea, condiții de repaus alimentar și postprandiale glicemiei și nu cauzează creșterea în greutate.

Contraindicatii, efecte secundare și limitări. Ca monoterapie și în asociere cu metformin și sitagliptin pioglitazonă nu crește riscul de hipoglicemie, în timp ce în asociere cu glimepiridă (sulfanilamide) observate risc de hipoglicemie a crescut, 10%. In unele studii, tratamentul cu sitagliptin determina o creștere a numărului de neutrofile, dar semnificația clinică a acestei observații este neclară.
Sitagliptin se elimină în principal prin rinichi, și, prin urmare, pacienții cu diabet zaharat de tip 2, cu insuficiență renală doza trebuie crescută treptat cu atenție, și înainte de prima numire a medicamentului ar trebui să fie cu siguranță investigată funcția renală. În viitor, trebuie să monitorizeze în mod regulat starea rinichilor. Tratamentul aplicat sitagliptin 50 mg / zi la pacienții cu diabet zaharat de tip 2 cu insuficiență renală moderată creștere observată a valorilor creatininei serice la 70% mai mult decât în ​​martor (0,07 mg mg% vs 0,12%).
Pacienții tratați cu sitagliptin observate rareori reacții alergice pronunțate și reacții de hipersensibilitate, care a inclus: anafilaxie, edem angionevroti-cal, descuamare a crescut, sindromul Steven-Johnson (erupții acute pe piele și mucoase). Pacienții cu boli de ficat nu sunt limitate la tratamentul sitagliptin, cu toate că nu a fost efectuat studii specifice la acești pacienți.
sitagliptina Contraindicate cu DZ tip 1 și cetoacidoză diabetică. sitagliptina gravidă poate fi utilizat numai atunci când este absolut necesar, și este strict interzisă la femei în timpul alăptării, deoarece excreția cu lapte la om nu a fost încă investigat. Siguranța și eficacitatea sitagliptin la pacienții cu vârsta sub 18 ani nu au fost studiate.