Medicamente anti-inflamatorii

reacții inflamatorii

conținut

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene și de analgezice narcotice
Descrieri pointer mesaj
Mecanismul de acțiune și efecte farmacologice
Farmacocinetica
Locul în terapie
Efecte adverse și tolerabilitate
Contraindicații
Măsuri de precauție
Interacțiune
Exemple de ains vt și analgezice non-narcotice pentru rf
Video: partea 1: medicamente non-steroidiene anti-inflamatorii: este este sigur de utilizat? anatoli stremoukhov
Video: medicamente anti-inflamatorii nesteroidiene
Video: medicamente anti-inflamatorii in osteoartrita

- un universal reacții de protecție și de adaptare la impactul diferiților factori exogeni și endogeni dăunătoare (microorganisme, agenți chimici, efecte fizice, etc.), care joacă un rol important în patogeneza multor boli ale regiunii maxilo (periodontita, alveolită, periostita, osteomielită, gingivostomatite herpetică acută etc.). Acest proces este inițiat și menținut de substanțe endogene bioactive (prostaglandine, tromboxan, prostacicline, leucotriene, histamina, interleukine (IL), NO, kininele), care sunt produse în inflamație.

În ciuda faptului că inflamația este o reacție de apărare, supra-exprimarea acestui proces poate interfera cu funcția de organe și țesuturi, care necesită un tratament adecvat. Specificitatea reglarea farmacologică a acestui proces depinde de caracteristicile etiologia, patogeneza si severitatea fazelor individuale ale inflamației la pacient, prezența a comorbiditate.

In practica dentară utilizate agenți antiinflamatori pentru acțiune locală și resorbție (legare, enzimă, vitamine, agenți steroizi și AINS dimexide, săruri de calciu, unguent cu heparina, etc.), Substanțial mecanism diferit de acțiune, particularitățile structurii chimice, proprietățile fizico-chimice, farmacocinetica , farmacodinamie, precum și efectele asupra anumitor faze ale răspunsurilor inflamatorii. În ciuda prezenței în arsenalul de dentist un număr mare de medicamente de diferite tipuri de acțiune, principalele medicamente folosite pentru a produce un efect antiinflamator și analgezice ale AINS sunt, al căror efect se manifestă nu numai în acțiunea resorbție, dar, de asemenea, atunci când este aplicat local.

Aplicarea enzimelor in Medicina (terapia enzimatică) pe baza efectelor lor selective asupra mai multor tesut. Preparatele de enzime determina hidroliza proteinelor, mucopolizaharide și polinucleotide, prin care se produce lichefierea puroi, mucus și alte produse de origine inflamatorie. În practica dentară, cel mai frecvent utilizate de proteaza, nucleaza și liază.

medicamente antiinflamatoare nesteroidiene și de analgezice narcotice

Descrieri Pointer Mesaj

acid acetilsalicilic
benzidamină
diclofenac
ibuprofen
indometacin
ketoprofenul
ketorolac
lornoxicamul
meloxicamul
metamizole de sodiu
nimesulida
paracetamol
piroxicam
fenilbutazona
celecoxib
INN lipsă

Holisal

Utilizarea pe scară largă a AINS în spectrul de stomatologie datorită activității lor farmacologice, care cuprinde un antiinflamator, analgezic, antipiretic și efectul antiagregant plachetar. Acest lucru permite utilizarea AINS în tratamentul proceselor inflamatorii ale zonelor gingii-but-faciale pentru prepararea de droguri a pacienților înainte de a efectua interventii traumatice, precum și pentru a reduce durerea, umflarea și inflamație după alegeri. Analgezică și activitatea anti-inflamatorie a AINS dovedit în numeroase studii clinice controlate, care corespund standardelor de „medicina bazata pe dovezi“.

Spectrum utilizat în prezent NSAIDS în practica medicală este extrem de largă: de la grupuri tradiționale derivați ai acidului salicilic (acid acetilsalicilic (aspirină) și derivații de pirazolonă (fenilbutazonă (fenilbutazona) la Derivatele PM moderne ale acizilor organici: antranilic - acidul mefenamic și flufenamovaya- acidului indoleacetic - Indometacinul (indometacin) fenilacetic - diclofenac (. Ortophenum, Voltaren, etc.) fenilpropionic - ibuprofen (Brufen) -propionic - ketoprofen (artrozilen, AII, ketonal), naproxen (Naprosyn), heteras oariluksusnoy - ketorolac (ketalgin, ketanov, ketorol) și derivați de oxicami (piroxicam (piroksifer, hotemin), lornoxicam (Ksefokam), meloxicam (movalis).

AINS au același tip de efecte, dar expresia lor în diferite grupe de medicamente variază considerabil. Astfel, acetaminofen are un analgezic central și antipiretică și efect anti-inflamator nu este exprimat. De-a lungul ultimilor ani, medicamente cu potențial analgezic puternic, comparabil în activitate cu tramadol (tramalom) cum ar fi ketorolac, ketoprofen și lornoxicam. Eficiența lor ridicată sub sindromul durerii exprimat de localizare diversă permite o mai mare utilizare a AINS la pacienții preoperator.

AINS sunt create și de actualitate (pe baza de ketoprofen, salicilat de colină, și fenilbutazona). Deoarece efectele anti-inflamatorii asociate cu blocarea ciclooxigenazei (COX) COX-2 și multe efecte secundare - la blocarea COX-1, au fost stabilite AINS, de preferință, blocarea COX-2 (meloxicam, nimesulid, celecoxib, etc.), care sunt mai bine tolerate, în special pacienții cu risc care au antecedente de ulcer gastric și ulcer duodenal, astm bronșic, leziuni renale, coagularea sângelui.

Mecanismul de acțiune și efecte farmacologice

NSAIDS inhibă COX - o enzimă cheie în metabolismul acidului arahidonic, reglarea conversiei sale la prostaglandine (PGs), prostaciclina (PGI2) și tromboxan TxA2. Sunt implicate în GHGs procesele de durere, inflamație și febră. Inhibând sinteza lor, AINS reduce sensibilitatea receptorilor de durere pentru bradikininei, reduce umflarea țesuturilor în inflamație, slăbind astfel presiunea mecanică asupra nociceptori.

În ultimii ani, se arată că efectul anti-inflamator al acestor medicamente este importantă pentru a preveni activarea celulelor imune in stadii incipiente de inflamație. creșterea AINS intracelulare de Ca2 + în limfocitele T care promovează proliferarea lor, sinteza interleukina-2 (IL-2) și suprimarea activării neutrofilelor. Dependența dintre severitatea inflamației în țesuturile Maxilofacială și conținutul schimbării acidului arachidonic, PG, în special PGE2 și PGF2a, produsele de peroxidare a lipidelor, IL-1&beta- și nucleotide ciclice. Folosind aceste AINS conditii hyperergic reduce severitatea inflamatiei, edem, durere, și gradul de distrugere a țesutului. AINS sunt în principal două faze inflamatorii fază de fază exsudație și proliferare.

Efectul analgezic al AINS este pronunțat în special durerea inflamatorie, care este cauzată de o scădere a exudat, prevenind dezvoltarea hiperalgeziei, scăderea sensibilității receptorilor de durere la mediatorii de durere. Activitatea analgezică în soluțiile NSAID de mai sus, care au un pH neutru. Ele sunt mai puțin se acumulează în inflamația, rapid pătrunde BBB, au un impact asupra centrelor de sensibilitate durere talamică prin inhibarea COX în SNC. AINS reduc nivelurile de GES implicate în efectuarea impulsuri durere de structuri ale creierului, dar nu afectează componenta mentală a durerii și evaluarea acesteia.

efectul antipiretic al AINS este în principal asociat cu creșterea transferului de căldură și este prezentat numai la temperaturi ridicate. Acest lucru se datorează inhibării sintezei PGE-1 în SNC și inhibarea efectului lor de activare asupra centrului termoreglator situat în hipotalamus.

inhibării agregării plachetare datorită blocării inhibării COX și sinteza tromboxanului A2. Odată cu utilizarea prelungită a AINS dezvoltat efect desensibilizant, care este cauzată de reducerea formării PGE2 în inflamația și leucocitelor, inhibarea transformării blastice a limfocitelor, o scădere a activității chemotactice monocite, limfocite T, eozinofile, neutrofile polimorfonucleare. GHGs sunt implicate nu numai în punerea în aplicare a reacțiilor inflamatorii. Acestea sunt necesare pentru procesele fiziologice normale funcționează funcția gastroprocectivă, reglează fluxul sanguin renal, glomerular agregarea plachetara filtrare.

Există două izoforme de COX. COX-1 - enzimă permanent prezent în majoritatea celulelor și este necesară pentru formarea PG implicate în reglarea homeostaziei și influențează trofismului și activitatea funcțională a celulelor și COX-2 - enzimă care în condiții normale se găsește numai în anumite organe (creier, rinichi, oase, sistem de reproducere la femei). proces inflamator induce producerea de COX-2. Blocarea COX-2 rezultate în prezența drogurilor activitatea antiinflamatorie și suprimarea activității COX-1 este asociat efecte secundare mai ale AINS.

Farmacocinetica

Majoritatea NSAID sunt acizi organici slabi cu un pH scăzut. Ingerarea acestea au o absorbție ridicată și biodisponibilitate. AINS sunt bine se leaga de proteinele plasmatice (80-99%). Când hipoalbuminemia creșterea concentrației NSAID fracțiunilor libere în plasmă, având ca rezultat creșterea activității și toxicitatea medicamentelor.

AINS au aproximativ același volum de distribuție. Ele sunt metabolizate în ficat la metaboliți inactivi (excepție - fenilbutazona) sunt eliminate prin rinichi. NSAID va apărea în urina alcalină. Unele AINS (indometacin, ibuprofen, naproxen) sunt derivate cu 10-20% neschimbate și, prin urmare, concentrația acestora în sânge se poate schimba in boala renala. T1 / 2 pentru diferite medicamente din acest grup variază considerabil. Pentru medicamentele cu T1 scurt / 2 (1-6 h) includ acid acetil salicilic, diclofenac, ibuprofen, indometacin, ketoprofen, etc, pentru medicamente cu un T1 lung / 2 (peste 6 ore.) -. Naproxen, piroxicam, fenilbutazona, etc. AINS pot afecta farmacocinetica funcției hepatice și renale, precum și vârsta pacientului.

Locul în Terapie

In practica dentare AINS sunt utilizate pe scara larga pentru bolile inflamatorii ale Maxilofacială și ale mucoasei bucale, edemul inflamator după leziuni, operații, sindromul durerii, artroză și artrită, articulației temporomandibulare, sindromul de durere miofascială maxilofaciale, nevrite, nevralgii, durerea postoperatorie, stările febrile.

Efecte adverse și tolerabilitate

AINS sunt utilizate pe scară largă și necontrolate ca agenți anti-inflamatorii, analgezice și antipiretice, nu ia în considerare întotdeauna toxicitatea lor potențială, în special la pacienții cu risc cu antecedente de boli gastro-intestinale, ficat, rinichi, sistemul cardiovascular, astm și predispus la alergic reacții.

În aplicarea AINS, în special, desigur posibile complicatii de la mai multe sisteme și organe.

În partea a tractului digestiv: stomatită, greață, vărsături, balonare, durere epigastrică, constipație, diaree, efecte ulcerogene, hemoragii gastro-intestinale, boala de reflux gastroesofagian, colestază, hepatită, icter.
Pe o parte a sistemului nervos central și a organelor senzoriale: dureri de cap, amețeli, iritabilitate, oboseală, insomnie, tinitus, pierderea, tulburări senzoriale, halucinații, convulsii, retinopatie, keratopatia, nevrita optica de auz.
Reacții hematologice: leucopenie, anemie, trombocitopenie, agranulocitoză.
Din sistemul urinar: nefropatie interstițială,
umflare.
Reacții alergice: bronhospasm, urticarie, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică (sindrom Lyell), purpură alergică, edem angioneurotic, șoc anafilactic.
Pentru pielea și grăsimea subcutanată: erupții cutanate, erupții buloase, eritem polimorfic, eritroderma (dermatită exfoliativă), alopecie, fotosensibilitate, toksikodermiya.

Cele mai frecvente complicații datorate inhibării COX-1 (sindrom de șoc, insuficiență renală, și agregarea plachetară, efecte asupra sistemului circulator).

Contraindicații

Hipersensibilitate la medicamente în acest grup.
Termen tratamentului cu antiinflamatoare nesteroidiene este contraindicată:

- ulcer gastric și ulcer duodenal;
- atunci când leucopenia;
- cu ficat severă și boli de rinichi;
- I trimestru de sarcină;
- în lactație;
- Copiii până la 6 ani (meloxicam - până la 15 ani, ketorolac - 16 ani).

Măsuri de precauție

AINS trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu astm, hipertensiune arterială și insuficiență cardiacă. Pacienții vârstnici sunt sfătuiți să prescrie cea mai mică doză de AINS și cursuri de scurtă durată.

interacțiune

Cand administrat concomitent cu anticoagulante, antiplachetare și fibrinolitic crește riscul de hemoragie gastro-intestinală. Atunci când sunt combinate cu &beta - blocante sau enzimei de conversie a angiotensinei (ACE) inhibitor efect antihipertensiv poate să scadă. AINS cresc efectele secundare ale corticosteroizilor și estrogeni. Agravarea funcției renale poate fi observată în combinații cu diuretice AINS care economisesc potasiu (triamteren), inhibitori ai ECA, ciclosporina. Cu o combinație de paracetamol cu barbiturice, anticonvulsivante și etanol crește riscul condițiilor hepatotoxici. Utilizarea de paracetamol, împreună cu etanol, contribuie la dezvoltarea pancreatitei acute.

Exemple de AINS VT și analgezice non-narcotice pentru RF

INN	Sinonime
acid acetilsalicilic	aspirină
benzidamină	tantum Verde
diclofenac Video: Partea 1: medicamente non-steroidiene anti-inflamatorii: Este este sigur de utilizat? Anatoli Stremoukhov	Voltaren, Diklobene, Naklofen, Ortofen
ibuprofen	Brufen, Nurofen
indometacin	indometacin
ketoprofenul	Artrozilen, Ketonal, OCI
ketorolac	Ketalgin, Ketanov, Ketorol
lornoxicamul	Ksefokam
meloxicamul	movalis
metamizole de sodiu Video: medicamente anti-inflamatorii nesteroidiene	analgene
nimesulida	Aulin, Nise, Nimesil, Novolid, Flolid
paracetamol	Tylenol
piroxicam	piroxicam
fenilbutazona Video: Medicamente anti-inflamatorii in osteoartrita	fenilbutazona
celecoxib	Celebrex
nu	Holisal