Tratamentul manifestărilor alergice. H1 antihistaminice diferite generații

H1 antihistaminice diferite generații

Atunci când predominant manifestări cutanate de alergii (inclusiv origine micotică), cea mai populară aplicație a receptorilor H1 histamina care elimină efectele histaminei, cum ar fi dilatarea vaselor mici de sânge și de a crește permeabilitatea lor (și, în consecință, dezvoltarea edemului tisular), durere și senzație de mâncărime precum și creșterea tonusului musculaturii netede a tractului digestiv, bronhii, punerea în aplicare a reflexelor vestibulare și altele.

Prin eliminarea efectului vasodilatator al histaminei in inflamatie, antihistaminice au un efect redus asupra scăderii tonusului vascular sistemic, cum ar fi șocul anafilactic, ca în geneza sa participe GO alți factori vasodilatatoare.

Cu toate acestea, aceste fonduri pot juca în astfel de cazuri, rolul -naprimer adjuvant, în absența răspunsului rapid pacientul la catecolamine. O serie de fonduri - blocant H1 - retseptrov parțial antimediatornuyu prezintă activitate în alte „vectori“ - astfel încât difenhidramina inhibă activitatea decarboxilazei histidină, ceea ce duce la o scădere a producției de histamină.

Din ce în timpul manifestărilor cutanate ale alergiilor aplica mijloace, mecanismul principal al acțiunii - inhibarea eliberării de histamină din celulele mastocite și bazofile (ketotifen, oxatomidă, Intal, tayled și colab.) - deși ei sunt capabili într-o oarecare măsură, blochează receptorul H1, să le alocați mai eficient în scop profilactic, decât pentru ameliorarea manifestărilor acute de alergie

Indicații tradiționale pentru blocante ale receptorilor H1-histamină sunt de tip imediat reacții alergice (GNT) - mâncărime, edem, reacție de bășici în geneza care este rolul mare de histamina - angioedem, urticarie, reacții la înțepături de insecte este considerată o atribuire standard a acestor resurse eczeme, neurodermatita, strofulyuse, dermatita atopică, ulcerații ale pielii, etc.-sunt utilizate pe scară largă cu blocante H1 boli hyperergic piele cu inflamație, allergization secundar (aderarea componenta alergică - până eq zematizatsii posibil pentru orice dermatozele).

Trebuie remarcat faptul că bolile fungice ale pielii, cu o antimediatornye componentă alergică (inclusiv antihistaminice) nu joacă un rol principal, și sunt utilizate numai în complexul terapeutic - pe fondul unei cauzale, imunoterapie și alte tratamente, impactul local. În același timp, eliminând efectele inflamației, prurit (uneori - agonizantă) Related exemplu, eczema micotică aceste medicamente sunt pe deplin justificate în această patologie - ca auxiliar.

Apropo, H1-blocante ca măsură profilactică recomandată pentru prevenirea reacțiilor adverse în timpul desensibilizării medicamentului specific saturate, terapia transfuzie la pacienții cu antecedente alergice, pentru a preveni efectele histaminei cu leziuni cutanate extinse, arsuri, țesuturi razmozhzhenii.

În prezent (în funcție de specificitatea acțiunii, toleranță, efecte secundare, compatibilitate, etc). Cutumiar să se facă distincția antihistaminice H1 generații diferite. H1-antihistaminice I generație aparțin diferitelor clase de soedineniy- chimice pentru caracteristica lor (cu unele excepții) o combinație de H1-blocare proprietăți cu anticolinergice, activitatea antiadrenergică și dezvoltarea este destul de numeroase efecte secundare (inclusiv, hipnotice, sedative etc.). .

Unele medicamente din această generație, dar, de asemenea, are proprietăți antiserotoninovym care sunt utile pentru simptomele alergice cauzate de modificări ale metabolismului serotoninei. Pentru generarea H1-blocante I includ: etanolamine - difenhidramina (difenhidramina, Benadryl) - dimenhidrinat (rrammallii, kopironil) - doxylamine mereprin- (donormil) - clemastină (rivtagil, Tavegilum) - loderiks (sestatin) - dimetinden (fenistil) - allergofan- naldekon- gistril- fenotiazine - prometazinpipolfen, Amoco) - clorhidrat de diprazina (fenergan) - diprazina hlorteofillinat (avomin) - doksergan- etizin (anergie) - metdilazină (dilosin) - tiozinamin (multergan) - istalar- andantol- trimeprazina (teralen, alimemazine, repeltin) - vallergan (Temari) - etilendiamina - piribenzamin- neoantergan- cloropiramină (Suprastinum) - antizin- antazolina (antistin, fenazolin) - pirilamină (mepiramină, Antisana) - alchilamine - ornad- polaramin- dimetal- piperazinele - ciclizină (Marz) - cinarizinei (Stugeron) - Hydroxyzine (Atarax, Wistar) - meklozin (postafen, Bonin) - piperidinele afilan- fedrazil- - ciproheptadină (Peritol, periaktinol) - trinalin- difenilpiralin- azatadindimaleat (aptimin) - Quinuclidines - Phencarolum, kvifenadin (sekvifenadin) bikarfen- tetragidrokarboliny - mebhydrolin (dimebon, Diazolinum Omer, azolin).

Un tip mai perfectă de acțiune este inerentă în generarea H1-blocante II. Acești agenți au o mare afinitate și specificitate pentru mulți dintre ei lipsă-H1 retseptoram- (la doze recomandate), sedativ, hipnotic, și cealaltă parte anticolinergic effektov- unele produse inerente acțiune susținută, antagonism altor mediatori ai alergie.

Pe de altă parte, unele mijloace de generare (de exemplu, terfenadină, Kestin, astemizol) capabile să producă efecte secundare la sistemul cardiovascular -. Până hipotensiune, bradicardie, aritmii, etc. într-o mai mică măsură, aceste efecte sunt caracteristice loratadina, karebastina, norastemizol , prometazină, zrteka carboxilat (J. A. Neu și colab., 1996).

Punct de vedere chimic la antihistaminice II generație includ: Piperidinele - loratadina (Claritin,-loratadina ILC agistam, lorfast, flonidan și colab.) - desloratadina (erius), terfenadină (Trex, Rieter, Fomos, teridin, terfed, terfenor, vividrin, bronal , gistadin, tamogon etc.) - ebastină (Kestin) - fexofenadină (altiva, Telfast) - piperazine - cetirizina (Zyrtec, allertek, tsetrizet, tsetrin) - piperidin-imidazoli - astemizol (gismanal, stelert, stemiz, gistalong, al astemisani. ) - tripromidiny-acrivastină (sempreks) - alchil - clorfeniramin (suum, hlorfenovis, lentostomin) - brompheniramina (teforin, feninramin, rupton, ebalin, dimegan, dupletten) - benzimidazolinil - oxatomida (Barpeta, Tynset).

Trebuie remarcat faptul că antihistaminic „ideal“ (încă nu există) ar putea fi considerată un medicament în același timp cu o durată semnificativă de acțiune (24 de ore sau mai mult), antagonism, nu numai de histamină, ci și a altor mediatori de alergie, nu produce sedare , tulburări de coordonare, fără a avea proprietăți M anticolinergică și adecvate pentru utilizare la copii, gravide, care alăptează.

Având în vedere natura acțiunii, inclusiv agenții de blocare H1 poate fi un grup de fonduri disting:

- un efect prelungit (luând 1 r / d) - astemizol (. "Gismanal" et al), loratadină ( "Claritin" et al), ebastină ( "Kestin) meklozin (" Bonin "), fexofenadina (" Altiva " "Telfast");

- somnolență nu vor provoca: acrivastină ( "Sempreks" et al.), loratadină ( "Claritin" et al.), astemizol ( "Gismanal et al.), kvifenadin (" Fenkarol ") sekvifenadin (" Bikarfen "), mebhydrolin (" . diazolin "etc.), ebastină (" Kestin ") - o actiune sedativ redus, de asemenea, cetirizina (" Zirtek "), terfenadină (" Rieter "etc.), dimetindenă (" Fenistil „).

- cu efecte l neblocante minore-M ho: acrivastină ( "Sempreks"), astemizol ( "Gismanal") kvifenadin ( "Fenkarol"), cetirizina ( "Zirtek"), terfenadină ( "Gistadin" et al.), loratadină ( " . klaritin "etc.), ebastină (" Kestin ") sekvifenadin (" Bikarfen „);

- practicat pentru aplicare externă: bamipin ( "Bamipin-ratiopharm-unguent", "Soventol") dimetindenă ( "Spesisan", "Fenistil", "Vibrocil", "Gistotsit"), difenhidramina ( "Psilo balsam internațional");

- medicamente care pot fi utilizate la copii cu vârsta sub 12 ani: (. "Tavegil" și altele) astemizol (. "Gismanal", etc), Dimebon, difenhidramina, clemastină, loratadina (. "Claritin" și altele), mebhydrolin ( "Diazolin" ., etc), meklozin ( "Bonin" - pentru copiii mai mari de 6 ani), fexofenadină ( "Altiva" "Telfast" - pentru copii mai mari de 12 ani), oxatomidă ( "Barpeta", "Tynset"), prometazina ( „pipolfen "" Promethazine "- cu excepția nou-nascuti), fenkarol, hlorpiramin (" Suprastin "), ciproheptamina (" peritol“, etc, cu excepția copiilor sub 6 luni) ..

La unii pacienți poate exista o lipsa de eficacitate a unui anumit antihistaminic, cu toate acestea ar trebui să-l înlocuiască în timp util la alta, de altfel, că, odată cu utilizarea prelungită poate dezvolta dependenta, toleranta (recomandat, de exemplu, Tavegilum alternează cu Suprastinum, Tavegilum și Peritol, etc).

Rețineți că histamina este o componentă importantă a proceselor fiziologice în organism și declinul prelungit în nivelul său este extrem de nedorit. La asignarea pacienți complexe terapeutice cu dermatoze alergice (inclusiv complicații alergice micoze ..), având un efect insuficient asupra H1 - blocante, precum și probe de anomalii în metabolismul serotoninei, kininele, și alte substanțe biologic active, trebuie să prevadă desemnarea „antimediatornyh spectru larg“ prezentând antagonismul multor mediatori de alergie si inflamatie.

Acest tip de agenți sunt, de exemplu, dimetindenă ( "Spesisan", "fenibtil"), eliminând efectele histaminei, serotoninei, kininov- Dimebon (antiseroto are activitate nouă audio suplimentară), oxatomidă ( "Barpeta", "Tynset" și altele-expoziții antihistaminice, antiserotoninovoe, antileukotriene acțiune) sestatin ( "Lorideks", "Loderiks") bikarfen, ciproheptamina ( "Peritol") și altele.

De interes este un medicament relativ nou, „Aerius“ - ingredient activ - desloratadina - adică metabolit activ al loratadinei, klassifikatsionno referindu-se la antihistaminic, dar, de fapt, oferind „triplu“ efect: 1) antihistaminic - împotriva adrenergic H1) - 2) inhibarea eliberării mediatorilor din celulele mastocite și bazofilov- 3) anti - suprimă eliberarea și activitatea citokine, chemokine, molecule de adeziune, migrarea eozinofilelor et al. (LA Pogrebnyak și colab., 2004 A. Gerrovese și colab., 1997 și colab.).

In plus fata de aceste medicamente pot fi utilizate cu mijloace antikalmodullinovoy activitate - cinarizinei ( "Stugeron" et al.), Derivați de acid salicilic și derivați de pirazolonă (salicilat de sodiu), parmidin (prodektina).

In tratarea alergii (inclusiv infecțioase dependente) tipul de desemnare patogenetica justifică ehnterosorbentov diferite modificări ale carbonului activat - SKN, CAU, KM, enterosgelya, attapulgite, polyphepane, enterodeza, entegnina, laktovita, Kaopectate, sorbogelya, Sillard, Lockley, ., etc. formulările administrate în - de obicei, între mese și alte medicamente - sub formă de pulbere, granule, drajeuri, tablete, paste pentru administrare orală în doze de tolerabilitate și efectul terapeutic definit.

Mecanismul de acțiune al medicamentelor bazate pe capacitatea de a absorbi și de a preveni absorbția de toxine și alergeni din kanala- digestiv, astfel, expuse de asemenea produse de metabolism incomplet încorporate substanțe radioactive, îmbunătățirea funcției intestinale, pochek- hepatice acțiuni datorate invaluitoare multor adsorbanți este prevenit un efect asupra mucoasei gastrointestinale factori agresivi, dezvoltarea ulcerului inflamatorii, erozive. Efectele pozitive ale acestor medicamente sunt mai marcate cu alergie la alimente, dar poate fi utilă atunci când mikogennoy sensibilizare.

Când alergie fungice (cu sau exacerbarea asociate proceselor virale) a propus utilizarea hexamine (hexametilen), care posedă antiseptic și desensibilizante acțiune. Se administrează intravenos ca soluție 40% de 5-10 ml pe zi sau la doua zile-10 injecții pentru curs. Există, de asemenea, convingerea că un efect pozitiv (în procesul de localizare în organele urogenitale, iar prezența mancarimea anus, vagin) poate avea uroantiseptiki (nitroksolin, în special 5-LCM) în combinație cu salicilat de sodiu în interior printr-o zi cauzală de bază și sprijinirea antialergic și imunoterapie) .

Pentru a transporta problema controversată a utilizării de hormoni în micoză. In trecut, printre agenții auxiliari (patogeni) au fost recomandate terapia micozelor tireoidin, insulină, hexestrol și alte preparate hormonale. Utilizați, de exemplu, insulină, unii pacienți au o influență pozitivă asupra procesului de Candida.

Odată cu introducerea practicii de interes antibiotice antifungice pentru a hormonului mycologists a scăzut. Mai mult decât atât, în literatura de specialitate au început să apară cu privire la impactul aggraviruyuschem asupra procesului fungice agenți hormonali, în particular corticosteroizi și ACTH. Descriem cazul difuzării infecției micotice sub influența acestor fonduri, care sunt confirmate în studii experimentale. Toate acestea au dat naștere unei hotărâri definitive și unilaterală a pericolului și inadmisibilitatea utilizării terapiei hormonale la pacienții cu micoză.

Cu toate acestea, în cele mai multe generalizarea de mai sus a observațiilor micoză au apărut la pacienții cu tulburări disgormonannymi severe, imunosupresie cauzate de utilizarea prelungită a unor doze mari de corticosteroizi. Studiile ulterioare (clinice și experimentale) au aratat ca terapia hormonala in doze moderate nu duce întotdeauna la deteriorarea și răspândirea procesului fungice (V.Ya.Nekachalov și colab., 1970).

Sa observat că utilizarea unor doze mai mici de medicamente hormonale (inclusiv glucocorticoizi și ACTH), în combinație cu antibiotice și alte medicamente antifungice si terapii pot fi destul de acceptabile și este prezentată în unele cazuri - ca și la pacienții cu sistem micoze profund și cei care suferă de micoză cronică pielea netedă și membrelor sale.

Acest lucru este în special adevărat micoze grele care curge cu inflamație hyperergic, componenta alergică severă. Efectul medicamentelor corticosteroizi în aceste cazuri este determinat de proprietățile lor - antialergic, anti-inflamator, antipruriginoasă, antitoxică, imunosupresoare. Este cunoscut faptul că glucocorticoizii sunt incluși în grupul de hormoni adaptive necesare reacții normale de stres de adaptare (în sensul larg al cuvântului), slăbirea care pot fi observate în diferite infecții cronice, inclusiv fungice.

Este deosebit de util să se folosească corticosteroizi pentru manifestări severe ale alergiei fungice în combinație cu caracteristici hypocorticoidism (pierdere în greutate, hipotensiune arterială, slăbiciune, oboseală, hiperpigmentarea, secreție alterată de suc gastric). Tratamentul trebuie să fie sub supraveghere atentă - clinică, de laborator, ținând cont de parametrii de imunitate, potențialul de coagulare a sângelui, și altele.

Astfel, doza zilnică, de obicei, nu depășește prednisolon 15-25 mg și numai în manifestări severe ale alergiei fungice - se poate ridica la 50-70 mg. Unii pacienți cu manifestări acute de alergii micotice este recomandabil să se efectueze (2-3 zile) cursuri scurte de terapie cu steroizi. Ca de obicei în astfel de cazuri, cea mai mare parte din doza zilnica de corticosteroid (sau toate din el), luate în dimineața (79 A.M.).

La 1 zi -3-x folosind medicament hormonal (mod „puls“), o reducere treptată a dozei sale nu provoditsya- pentru anulare atribuire mai postepenno- se realizează pe acest context, este recomandabil să se folosească mijloace care stimulează funcția cortexului adrenal, reducând starea sensibilizare - glycyram și alte medicamente de lemn dulce etimizol rădăcină, acid ascorbic.

Kulaga VV, Romanenko IM, Afonin, SL, SM Kulaga

Distribuiți pe rețelele sociale:

înrudit