Anticolinesteraze farmacologie

Substanțele care blochează receptorii colinergici sunt împărțiți în 2 grupe polokalizatsii în organism:

·-m-cholinolytics

middot-n-cholinolytics

M-holinolitikidelyatsya în 2 grupe:

1.Preparatydeystvuyuschie pe tsentralnyem holinoretseptory

2.Preparatydeystvuyuschie receptori avantajos nan-colinergice.

PREPARATYS acționează predominant asupra receptorului nicotinic al acetilcolinei periferic: atropină, homatropină, scopolamină, metatsin, gastrotsepin, Atrovent. punctul Prilozheniyamuskarinoholinolitikov este organismele postsinapticheskiemembrany care primesc parasimpaticheskuyuinnervatsiyu: ochii, glandele salivare, bronhii, inimă, stomac, intestin, canal biliar, uter, mochevoypuzyr și ale tractului urinar, vasele de sânge ale extremităților inferioare ipotovye glandei. Mecanismul de acțiune al m-holinolitikovzaklyuchaetsya că, atunci când introducem un astfel de medicament, este potrivit pentru toate m receptor nicotinic al acetilcolinei este legat cu ei, împiedicând acțiunea acetilcolinei și efectul umenshaetsyaparasimpaticheskoe asupra organelor. anticolinergice cu acțiune Efect naglaza furnizate:

·-rasshireniezrachka care poate fi utilizat pentru issledovaniyaglaznogo de jos

middot-cazare otmechaetsyaspazm

·-Presiune povyshenievnutriglaznogo (priglaukome absolut contraindicat)

Nabronhim-anticolinergice au un efect de uscare, rasshiryayutih și accelerare observate reduceri chastotyserdechnyh cardiace, activitate crescută a inimii. Etieffekty sunt baza pentru utilizarea atropină atropină ipreparatov ca agenți dlyapremedikatsii. Premedicație - l medikamentoznayapodgotovka pacient pentru o intervenție chirurgicală. Atunci când operațiunile dlyavypolneniya pacient necesare pentru a traduce respirație naiskusstvennoe și zatemintubirovat. Pentru a endotraheale tub tot timpul nezabivalas grup de mucus injectat droguri atropină, provocând uscăciunea gurii, extinde bronhii. Astfel Kakva River timpul intubație poate fi o neplăcere poate să apară okonchaniyvagusa stop cardiac vagal, aatropinprofilaktiruet o oprire (administrat peredoperatsiey cel puțin 5 ml de soluție atropină 0,1%). În efect bronhodilatator svyazis, acest grup de medicamente ar putea fi utilizate, în principiu, pentru kupirovaniyapristupov astm bronșic, dar din moment ce obladaetsvoystvom suprima flegma vyzyvaetsguschenie și mucus, medicamentele de mogutbyt atropina utilizate numai în rezoluția faza de atac, împreună cu otharkivayuschimisredstvami.

Video: Farmacologie de adrenergice inervație © Farmacologie inervației adrenergic

gastrointestinaltract m-cholinolytics au următoarele efecte: care scad secreția de acid gastric, ponizhenieperistaltiki (efectul antispasmodic observat) efectul .Spazmolitichesky este utilizat pentru tratamentul bolii bolnyhzhelchno piatră în care nablyudaetsyapechenochnye colicilor. Efectul de scădere a secreției de zheludochnogosoka utilizată în tratamentul pacienților cu stomac și duoden yazvennoyboleznyu. Odnakoprotivopokazany m-cholinolytics cu atoniikishechnika.

M-holinolitikirasslablyayut uterscăderea tonul său, în legătură cu ceea ce sunt folosite pentru avort spontan lecheniyaprivychnyh, amenințarea cu beremennostisvyazannyh reziliere cu hipertonus uterin. Ei, de asemenea, toate rasslablyayutsfinktery mochevyvodyaschihputey sposobstvuyamocheotdeleniyu.

vasele M-holinolitikirasshiryayut ale membrelor inferioare și ponizhayutpotootdelenie.

produse Rassmotrimosnovnye de m-anticolinergice:

1.Atropin.V natura conținută într-o instalație de Belladonna (Belladonna, maselarita). Atropină traversează gematoentsefalicheskiybarer, oferind un efect de stimulare. De multe ori vsegoispolzuyutsya dlyapremedikatsii in practica anestezica, pentru a elimina efectele obuslovlennyhvozbuzhdeniem Vagus. Uneori, utilizate pentru a îmbunătăți practica voftalmologicheskoy elev, dar efectul dureaza pana la 1-2 saptamani. atropina Voftalmologii folosit în iridociclita lecheniiplasticheskih.

2.dozele terapeutice Skopolaminv are un depresor deystvie.Takim putem folosi atropina sau skopolaminv în funcție de sostoyaniyapatsienta emoțională.

3.Platifillin- are efect koronarolitichesky că ispolzuetsyadlya ameliorarea crizelor anginoase. Bună mod rasslablyaetmochevye și, prin urmare, poate fi utilizat dlyakupirovaniya colica renală atunci când mochekamennoybolezni.

4.Metacin. Punct de vedere chimic chetvertichnoeammoniynoe compus care conține un atom de azot cu 4-valent, și, așa cum este bine cunoscut de compuși cuaternari de amoniu nu sunt pronikayutcherez bariera hematoencefalică. Există o permeabilitate obschayazakonomernost pentru compușii de amoniu: cuaternar cherezgematoentsefalichesky compus nu penetrează bariera, terțiară (atropină) - plohopronikayut și horosho.Metatsin secundar și primar pătrunde fără a pătrunde prin gematoentsefalicheskiybarer ingrijite efecte centrifuge, cu toate acestea, dacă neobhodimopodeystvovat pe sistem m colinergică nu este mai bun sistem nervos zatragivayatsentralnuyu toate ispolzovatmetatsin. Metacin folosit adesea practica vakusherskoe ca mijloc de reducere a tonusmatki (avort priugroze atunci când avortul a început it.p.).

5.Gastrotsepin - selektivnyypreparat acționează numai asupra tractului gastro-intestinal, reducând motilitatea isekretsiyu. Acesta este utilizat în tratamentul ulcerului peptic și gastric aciditatea boleznidvenadtsatiperstnoy soprovozhdayuschihsyapovysheniem.

6.Atrovent- preparatselektivno care acționează asupra bronhiilor. Umenshaetslizeobrazovanie. Prin urmare, se poate aplica astmul bronsic vterapii.

TSENTRALNYEM cholinolytic

Metanizir- în blocarea receptorilor-M colinergic efect CNS otmechaetsyatrankviliziruyuschy (adică sedativ). Mozhetispolzovatsya împreună cu seduksenom hipnotice de acțiune, astfel kakpotentsiruet, dlyanarkoza înseamnă. Este utilizat în paralizie cerebrală, boala Parkinson. Boala Parkinson (precum Parkinson sau sindromul Parkinson) se caracterizează printr-un dezechilibru între dopaminei și kolichestvomatsetilholina: în timp ce mulți dintre acetilcolină, adofamina sistem vstriopallidarnoy puțin. De aici cele două strategiilecheniya: medicamente dopamina nadovvodit (dopamina in sine nu se aplică în parkinsonism deoarece nu pronikaetcherez bariera hematoencefalică, și dopamină ispolzuyutsyapredshestvenniki - Dopa) sau tsentralnyeholinolitiki administrat (tsiklodol).

H cholinolytic.

cholinolytic periferică

Nikotinoretseptory localizate în ganglionul și mușchii vpoperechno-dungi. Medicamentele care acționează receptorii nan-colinergici sunt împărțite în 2gruppy:

·--ganglioblokatory Ganglionii-blocare colinergic

middot-De-blocare colinergică receptorii -miorelaksanty mușchilor.

Ganglioblokatory- acolo ganglioplegic -gigrony, gangleron cu acțiune scurtă, durata lor 15-25minut- pregătirile de mijloc de acțiune - 1-2 ore: hexon, pentamin, pahikarpin (utilizat de ambulanță dlyakupirovaniya criză hipertensivă) și acțiunea preparatydlitelnogo, o acțiune de până la 8 ore - dikolin, dimeksin (utilizat în prezent cu greu) .Ganglioblokatory același bloc ca ganglionului simpatic și parasimpatic. Dacă blocada se întâmplă denervare ganglievfakticheski de organe și sisteme (temporar). Astfel, navele, ganglion kotoryhzablokirovany, dilata snizheniedavleniya are loc. În ciuda acestui efect ganglioplegic nemogut fi utilizat pentru a trata gipertonicheskoybolezni ca în blocarea organelor și sistemelor ganglievvseh vegetative există o mulțime pobochnyheffektov: intestinale, razlichnyhzhelez reducerea secreției și vedutk cel mai important, în mod inevitabil colaps ganglioplegic crește ortostatică. Dar preparatymogut fi utilizat pentru ameliorarea gipertonicheskihkrizov pentru a crea o hipotensiune controlată (upravlyaemayagipotoniya necesară pentru operații pe creier) .Blokada Ganglionii parasimpatic poate reduce ispolzovatsyadlya tonul stomacului, reducând secreția tractului digestiv, reducând tonul uterului. Dar, în practică, acest lucru este rar folosit, deoarece tselyuganglioblokatory bolnogopri de la vvertikalnoe schimbare bruscă orizontală în poziție a corpului există o schimbare rapidă a presiunii, nepravilnoepereraspredelenie arteriale (mai mult în nizhnihkonechnostyah) și acolo colaps ortostatică (leșin).

Pahikarpin nevyzyvaet relaxarea uterului si provoaca-l ritmicheskiesokrascheniya poate fi, prin urmare, utilizat pentru a stimulyatsiirodov la femeile cu arterialnymdavleniem a crescut.

Relaxante musculare - utilizate dlyasnyatiya tonusului muscular. Pentru prima dată în practica chirurgicală ianesteziologicheskoy relaxantele primenilGriffit (American), în 1942 ani, a existat dezvoltare în chirurgie ogromnoeznachenie: deoarece primeneniimiorelaksantov poate reduce în mod semnificativ dozunarkoticheskogo substanță (care nu trebuie să intre pacient în a treia etapă a anesteziei, în scopul de a realiza myshechnogorasslableniya poate opera 1- 2 etape, astfel kakmiorelaksanty relaxa musculatura peretelui abdominal). Pomehanizmu relaxantele musculare de acțiune sunt împărțite în:

1.Preparate depolarizatoare tip de acțiune (ditilin) ​​.Preparat activat receptorii n-colinergică și vyzyvaetdepolyarizatsiyu postsinaptică spasmul muscular membranei voznikayutkratkovremenny. Printr-un mic promezhutokvremeni vine efect mioparalitichesky. Preparatyprimenyayutsya pentru reducerea luxatiei. Când peredozirovkeditilinom în nici un caz să se afle mijloace vvoditantiholinesteraznye (de exemplu, neostigmina metilsulfat) ca ditilin cauze depolarizare inakaplivayuschiysya acetilcolina cauze depolarizare ivoznikayut efecte blocante sunt cumulative. Priperedozirovke ditilinom injectat proaspăt colinesteraza krovsoderzhaschuyu citrata, care descompune medicamentul ditilin.Prodolzhitelnost nu mai mult de 15 minute (care este foarte comod de utilizat în anesteziologicheskoypraktike intubație).

2.Formulările antidepolyarizuyuschego acțiune - receptori blokiruyutn colinergic, împiedicând acțiunea acetilcolinei (. D-tubocurarina, anatruksony etc.) este kurarepodobnyepreparaty (curara - otravă indian care propityvalistrely). Durata de acțiune de până la 4 chasov.Ispolzuyutsya în snarkozom practica anestezica împreună. După operație, care este administrat Neostigmine vdannom cazul unui antagonist.

TSENTRALNYEN cholinolytic

(Pedifen, argenal) au un efect tranchilizant, un efect asupra okazyvayuthoroshy dermatoze mâncărime).

Substanțele care blochează receptorii colinergici sunt împărțiți în 2 grupe polokalizatsii în organism:

·-m-cholinolytics

middot-n-cholinolytics

M-holinolitikidelyatsya în 2 grupe:

1.Preparatydeystvuyuschie pe tsentralnyem holinoretseptory

Video: medicamente psihotrope, boli psihice, psihologie © medicamente psihotrope

2.Preparatydeystvuyuschie receptori avantajos nan-colinergice.

PREPARATYS acționează predominant asupra receptorului nicotinic al acetilcolinei periferic: atropină, homatropină, scopolamină, metatsin, gastrotsepin, Atrovent. punctul Prilozheniyamuskarinoholinolitikov este organismele postsinapticheskiemembrany care primesc parasimpaticheskuyuinnervatsiyu: ochii, glandele salivare, bronhii, inimă, stomac, intestin, canal biliar, uter, mochevoypuzyr și ale tractului urinar, vasele de sânge ale extremităților inferioare ipotovye glandei. Mecanismul de acțiune al m-holinolitikovzaklyuchaetsya că, atunci când introducem un astfel de medicament, este potrivit pentru toate m receptor nicotinic al acetilcolinei este legat cu ei, împiedicând acțiunea acetilcolinei și efectul umenshaetsyaparasimpaticheskoe asupra organelor. anticolinergice cu acțiune Efect naglaza furnizate:

·-rasshireniezrachka care poate fi utilizat pentru issledovaniyaglaznogo de jos

middot-cazare otmechaetsyaspazm

·-Presiune povyshenievnutriglaznogo (priglaukome absolut contraindicat)

Nabronhim-anticolinergice au un efect de uscare, rasshiryayutih și accelerare observate reduceri chastotyserdechnyh cardiace, activitate crescută a inimii. Etieffekty sunt baza pentru utilizarea atropină atropină ipreparatov ca agenți dlyapremedikatsii. Premedicație - l medikamentoznayapodgotovka pacient pentru o intervenție chirurgicală. Atunci când operațiunile dlyavypolneniya pacient necesare pentru a traduce respirație naiskusstvennoe și zatemintubirovat. Pentru a endotraheale tub tot timpul nezabivalas grup de mucus injectat droguri atropină, provocând uscăciunea gurii, extinde bronhii. Astfel Kakva River timpul intubație poate fi o neplăcere poate să apară okonchaniyvagusa stop cardiac vagal, aatropinprofilaktiruet o oprire (administrat peredoperatsiey cel puțin 5 ml de soluție atropină 0,1%). În efect bronhodilatator svyazis, acest grup de medicamente ar putea fi utilizate, în principiu, pentru kupirovaniyapristupov astm bronșic, dar din moment ce obladaetsvoystvom suprima flegma vyzyvaetsguschenie și mucus, medicamentele de mogutbyt atropina utilizate numai în rezoluția faza de atac, împreună cu otharkivayuschimisredstvami.

gastrointestinaltract m-cholinolytics au următoarele efecte: care scad secreția de acid gastric, ponizhenieperistaltiki (efectul antispasmodic observat) efectul .Spazmolitichesky este utilizat pentru tratamentul bolii bolnyhzhelchno piatră în care nablyudaetsyapechenochnye colicilor. Efectul de scădere a secreției de zheludochnogosoka utilizată în tratamentul pacienților cu stomac și duoden yazvennoyboleznyu. Odnakoprotivopokazany m-cholinolytics cu atoniikishechnika.

M-holinolitikirasslablyayut uterscăderea tonul său, în legătură cu ceea ce sunt folosite pentru avort spontan lecheniyaprivychnyh, amenințarea cu beremennostisvyazannyh reziliere cu hipertonus uterin. Ei, de asemenea, toate rasslablyayutsfinktery mochevyvodyaschihputey sposobstvuyamocheotdeleniyu.

vasele M-holinolitikirasshiryayut ale membrelor inferioare și ponizhayutpotootdelenie.

produse Rassmotrimosnovnye de m-anticolinergice:

1.Atropin.V natura conținută într-o instalație de Belladonna (Belladonna, maselarita). Atropină traversează gematoentsefalicheskiybarer, oferind un efect de stimulare. De multe ori vsegoispolzuyutsya dlyapremedikatsii in practica anestezica, pentru a elimina efectele obuslovlennyhvozbuzhdeniem Vagus. Uneori, utilizate pentru a îmbunătăți practica voftalmologicheskoy elev, dar efectul dureaza pana la 1-2 saptamani. atropina Voftalmologii folosit în iridociclita lecheniiplasticheskih.

2.dozele terapeutice Skopolaminv are un depresor deystvie.Takim putem folosi atropina sau skopolaminv în funcție de sostoyaniyapatsienta emoțională.

3.Platifillin- are efect koronarolitichesky că ispolzuetsyadlya ameliorarea crizelor anginoase. Bună mod rasslablyaetmochevye și, prin urmare, poate fi utilizat dlyakupirovaniya colica renală atunci când mochekamennoybolezni.

4.Metacin. Punct de vedere chimic chetvertichnoeammoniynoe compus care conține un atom de azot cu 4-valent, și, așa cum este bine cunoscut de compuși cuaternari de amoniu nu sunt pronikayutcherez bariera hematoencefalică. Există o permeabilitate obschayazakonomernost pentru compușii de amoniu: cuaternar cherezgematoentsefalichesky compus nu penetrează bariera, terțiară (atropină) - plohopronikayut și horosho.Metatsin secundar și primar pătrunde fără a pătrunde prin gematoentsefalicheskiybarer ingrijite efecte centrifuge, cu toate acestea, dacă neobhodimopodeystvovat pe sistem m colinergică nu este mai bun sistem nervos zatragivayatsentralnuyu toate ispolzovatmetatsin. Metacin folosit adesea practica vakusherskoe ca mijloc de reducere a tonusmatki (avort priugroze atunci când avortul a început it.p.).

5.Gastrotsepin - selektivnyypreparat acționează numai asupra tractului gastro-intestinal, reducând motilitatea isekretsiyu. Acesta este utilizat în tratamentul ulcerului peptic și gastric aciditatea boleznidvenadtsatiperstnoy soprovozhdayuschihsyapovysheniem.

6.Atrovent- preparatselektivno care acționează asupra bronhiilor. Umenshaetslizeobrazovanie. Prin urmare, se poate aplica astmul bronsic vterapii.

TSENTRALNYEM cholinolytic

Metanizir- în blocarea receptorilor-M colinergic efect CNS otmechaetsyatrankviliziruyuschy (adică sedativ). Mozhetispolzovatsya împreună cu seduksenom hipnotice de acțiune, astfel kakpotentsiruet, dlyanarkoza înseamnă. Este utilizat în paralizie cerebrală, boala Parkinson. Boala Parkinson (precum Parkinson sau sindromul Parkinson) se caracterizează printr-un dezechilibru între dopaminei și kolichestvomatsetilholina: în timp ce mulți dintre acetilcolină, adofamina sistem vstriopallidarnoy puțin. De aici cele două strategiilecheniya: medicamente dopamina nadovvodit (dopamina in sine nu se aplică în parkinsonism deoarece nu pronikaetcherez bariera hematoencefalică, și dopamină ispolzuyutsyapredshestvenniki - Dopa) sau tsentralnyeholinolitiki administrat (tsiklodol).

H cholinolytic.

cholinolytic periferică

Nikotinoretseptory localizate în ganglionul și mușchii vpoperechno-dungi. Medicamentele care acționează receptorii nan-colinergici sunt împărțite în 2gruppy:

·--ganglioblokatory Ganglionii-blocare colinergic

middot-De-blocare colinergică receptorii -miorelaksanty mușchilor.

Ganglioblokatory- acolo ganglioplegic -gigrony, gangleron cu acțiune scurtă, durata lor 15-25minut- pregătirile de mijloc de acțiune - 1-2 ore: hexon, pentamin, pahikarpin (utilizat de ambulanță dlyakupirovaniya criză hipertensivă) și acțiunea preparatydlitelnogo, o acțiune de până la 8 ore - dikolin, dimeksin (utilizat în prezent cu greu) .Ganglioblokatory același bloc ca ganglionului simpatic și parasimpatic. Dacă blocada se întâmplă denervare ganglievfakticheski de organe și sisteme (temporar). Astfel, navele, ganglion kotoryhzablokirovany, dilata snizheniedavleniya are loc. În ciuda acestui efect ganglioplegic nemogut fi utilizat pentru a trata gipertonicheskoybolezni ca în blocarea organelor și sistemelor ganglievvseh vegetative există o mulțime pobochnyheffektov: intestinale, razlichnyhzhelez reducerea secreției și vedutk cel mai important, în mod inevitabil colaps ganglioplegic crește ortostatică. Dar preparatymogut fi utilizat pentru ameliorarea gipertonicheskihkrizov pentru a crea o hipotensiune controlată (upravlyaemayagipotoniya necesară pentru operații pe creier) .Blokada Ganglionii parasimpatic poate reduce ispolzovatsyadlya tonul stomacului, reducând secreția tractului digestiv, reducând tonul uterului. Dar, în practică, acest lucru este rar folosit, deoarece tselyuganglioblokatory bolnogopri de la vvertikalnoe schimbare bruscă orizontală în poziție a corpului există o schimbare rapidă a presiunii, nepravilnoepereraspredelenie arteriale (mai mult în nizhnihkonechnostyah) și acolo colaps ortostatică (leșin).

Pahikarpin nevyzyvaet relaxarea uterului si provoaca-l ritmicheskiesokrascheniya poate fi, prin urmare, utilizat pentru a stimulyatsiirodov la femeile cu arterialnymdavleniem a crescut.

Relaxante musculare - utilizate dlyasnyatiya tonusului muscular. Pentru prima dată în practica chirurgicală ianesteziologicheskoy relaxantele primenilGriffit (American), în 1942 ani, a existat dezvoltare în chirurgie ogromnoeznachenie: deoarece primeneniimiorelaksantov poate reduce în mod semnificativ dozunarkoticheskogo substanță (care nu trebuie să intre pacient în a treia etapă a anesteziei, în scopul de a realiza myshechnogorasslableniya poate opera 1- 2 etape, astfel kakmiorelaksanty relaxa musculatura peretelui abdominal). Pomehanizmu relaxantele musculare de acțiune sunt împărțite în:

1.Preparate depolarizatoare tip de acțiune (ditilin) ​​.Preparat activat receptorii n-colinergică și vyzyvaetdepolyarizatsiyu postsinaptică spasmul muscular membranei voznikayutkratkovremenny. Printr-un mic promezhutokvremeni vine efect mioparalitichesky. Preparatyprimenyayutsya pentru reducerea luxatiei. Când peredozirovkeditilinom în nici un caz să se afle mijloace vvoditantiholinesteraznye (de exemplu, neostigmina metilsulfat) ca ditilin cauze depolarizare inakaplivayuschiysya acetilcolina cauze depolarizare ivoznikayut efecte blocante sunt cumulative. Priperedozirovke ditilinom injectat proaspăt colinesteraza krovsoderzhaschuyu citrata, care descompune medicamentul ditilin.Prodolzhitelnost nu mai mult de 15 minute (care este foarte comod de utilizat în anesteziologicheskoypraktike intubație).

2.Formulările antidepolyarizuyuschego acțiune - receptori blokiruyutn colinergic, împiedicând acțiunea acetilcolinei (. D-tubocurarina, anatruksony etc.) este kurarepodobnyepreparaty (curara - otravă indian care propityvalistrely). Durata de acțiune de până la 4 chasov.Ispolzuyutsya în snarkozom practica anestezica împreună. După operație, care este administrat Neostigmine vdannom cazul unui antagonist.

TSENTRALNYEN cholinolytic

(Pedifen, argenal) au un efect tranchilizant, un efect asupra okazyvayuthoroshy dermatoze mâncărime).