Primirea analgezice narcotice pentru dureri de cap

Video: Sportivii supraomenești Doping cabrare. Documentar №1

analgezice narcotice au un efect inhibitor pronunțat asupra sistemului nervos central.

Efectul lor analgezic nu este însoțită de o tulburare a conștienței sau tulburări de sensibilitate.

Prin interacțiunea cu receptorii opioizi includ analgezice narcotice secretă agoniști și agoniști parțiali.

Agoniștii Narcotic stimulează sistemul suprimarea durerii endogene. Acțiunea lor analgezic este realizată, datorită capacității de a activa sistemul antinociceptivă endogena de opiacee la diferite niveluri sale.

Un reprezentant tipic al acestui grup este morfină. Efectul său analgezic se datorează activarea neuronilor la substanta gelatinoasa enkephalinergic rădăcinii descendente a nervului trigemen, cornul posterior al măduvei spinării. Efectul analgezic al 10 mg de morfină injectat într-un mușchi, o doza standard pentru a evalua eficacitatea altor analgezice.

Când morfina administrată acționează slab, deoarece metabolizat în ficat. Doza eficace pentru administrarea orală de 30-60 mg. Când nekupiruyuschihsya cronice sindroame dureroase (malignitate) endolyumbalno sau morfină administrat epidural.

Când injectarea subarahnoidiene de 2,5 mg de morfină la 60% dintre pacienții cu anestezie completă durează 52-72 ore. Administrarea epidurală de 1-2 mg de morfină [0,03-0,04 mg / kg] asigură analgezia timp de 8-12 ore. Analgezie sub influența morfinei este asociată cu inhibarea durerii eliberării neurotransmițătorilor - substanță P. Acest efect este, cel puțin la nivelul coloanei vertebrale, realizat cu participarea GAM K. mare rol în efectele analgezice ale joc și percepții în schimbare, evaluarea durerii și răspunsul la ea.

Se crede că morfina exercită o acțiune analgezică periferică. În plus față de acțiunea analgezică a morfinei dă efect sedativ și hipnotic, provoacă euforie și disforia, depresie respiratorie, inhiba reflexul de tuse, crește tonusul musculaturii netede a bronhiilor, tractul gastro-intestinal si a vezicii urinare, dar în mușchii netezi ai vaselor de sânge nu are aproape nici un efect. Aceste proprietăți farmacodinamice sunt baza efectelor secundare ale morfinei.

Pentru a preveni reacțiile secundare (greață, vărsături, retenție urinară) recomandă droperidol administrat [0,5- 1,0 mg], și depresia respiratorie este posibilă oprirea naloxona [intravenos 0,4-0,8 mg] și aminofilină [intravenos 2 mg / kg] [Charkiewicz DA, 1981- Charkiewicz YES Kasparov SA, 1982- Ferreira SH 1979, 1983- Johnson SM Duggan A.W., 1981- Miller H., 1982- Brodin E. și colab., 1983].

Efectul analgezic dă omnopon (pantopon), un amestec de alcaloizi de opiu. Unele serii morfină analgezice narcotice (codeină și colab.) Sunt eficiente atunci când sunt luate pe cale orală.

Prin agoniști Narcotic includ derivați de piperidină: Promedol (trimeperidine), fentanil (sentonil) și medicamentele de metadonă. Reacții adverse semnificativ mai putine Promedol de 2-4 ori mai slab efect analgezic decât morfina, dar cauzele, durata efectului de 3-4 ore. Fentanyl 100-400 de ori mai eficient decât morfina, dar acțiunea analgezică este restricționată timp de 20-30 minute.

Una dintre complicațiile majore ale consumului de droguri - dezvoltarea toleranței (efect redus) și dependența (dependenta), care pot apărea încă din primele zile ale administrării repetate de droguri. Primele semne de toleranță - scurtarea și slăbirea analgezie.

H.W. Kosterlitz, J. Huges [1975] percep bază celulelor moleculare toleranței și a dependenței la analgezice narcotice caracteristici de interacțiune cu receptorii opioizi. Analgezicele prin mecanism de feedback negativ reduce sinteza enkephalin, diminuându simultan activitatea adenilat ciclazei și nivelul cAMP. Numărul Neuronii de sisteme efectoare lipsite efect inhibitor și enkephalins modulatoare, prezintă o activitate patologică ( „Bunt“), iar după 6-12 h se dezvolta retragerea (sindromul de abstinență). Se manifestă agitație, tremor, insomnie, febră și labilitatea autonom.

Toleranța și dependența au o bază genetică și care este confirmată experimental. Controlul genetic opiatzavisimogo comportament datorită predominanței anumitor tipuri de receptori opioizi și reprezentarea lor vTsNS densitate [Shuster L. și colab., 1975- Frigeni V. et. Al. 1981].

Aparent, simptome de sevraj asociate cu activarea sistemelor furnizate de mu și sigma receptorilor opioizi, care mediază efectele psychomimetic (delirante) și euforice de opiacee. În același timp, receptorii kappa mediază analgezia, nu sunt implicate în dezvoltarea toleranței și a dependenței [Tyers M., 1982- Hayes A.G. și colab., 1983].

Pentru a preveni extragerea dozei de preparare administrată trebuie redusă treptat, un fenomen de retragere este posibilă oprirea administrării de morfină la o doză de 25% din doza zilnică precedentă. În concluzie, trebuie subliniat faptul că pentru tratamentul agoniste narcotice dureri de cap nu sunt utilizate, ele pot fi administrate numai cu tumori inoperabile și a metastazelor.

Agoniștii parțiali narcotice - înseamnă cu proprietăți de agonist și antagonist mixt de receptori de opiacee - morfină și separați în nalorfinopodobnye.

Morfină - propiramul, profadol și bupremorfin - în administrare parenterală sunt de 20-30 de ori mai puternice, iar atunci când este luat pe cale orală (sublingual) - de 10 ori mai puternic decât morfina, toleranta si dependenta de ele este foarte scăzut, dar aceste medicamente nu sunt încă disponibile pe scară largă. Analgezici Agoniștii efect nalorfinopodobnyh - pentazocina (talvina), nalbufină (Nubain) și butorfanol (Stadol) - este mai lungă decât cea a agoniști puri, efectele secundare sunt mai puțin pronunțate. Aceste fonduri sunt mai puțin susceptibile de a provoca toleranță și dependență fizică.

Ca agoniști parțiali, antagoniști opioizi au proprietăți și administrarea lor la pacienții care primesc medicamente pot provoca simptome de sevraj.

Efectul analgezic al medicamentului este îmbunătățită atunci când sunt combinate cu acid acetilsalicilic, antihistaminice, antidepresive [Goldstein F.J. et al., 1982]. Toate fondurile care cresc efectul sedativ al medicamentului - anxiolitice, barbiturice, blocante ale receptorilor de histamina (cimetidina) - ar trebui să fie eliminate.

analgezice non-narcotice acțiune centrală - tramadol (Tramal, mabron, protadol, sintradon, tradol, tramagit, tramundin Retard) este un agonist cu componenta opioidnyhretseptorov monoaminergici cu potențial narcogene minim (care nu sunt incluse în lista de medicamente!).

Produsă în capsule de 50 mg pentru administrare orală, supozitoare de 0,1 g dintr-o soluție de 5% pentru preparate injectabile până la 1 ml și 2 ml, sub formă de tablete cu efect retard de 100, 150 și 200 mg. Toate formele de dozare sunt caracterizate de o biodisponibilitate ridicată. Se găsește aplicarea în diferite clinici în curs de pregătire pentru o intervenție chirurgicală, pentru tratarea sindroame dureroase de diferite etiologii. Nu este prescris pentru intoxicație cu alcool.

Durata formelor convenționale de 4-6 ore, forme retard - 10-12 h Efecte secundare -. Confuzie, amețeli, scăderea tensiunii arteriale. Utilizare ca o componentă a anesteziei generale este inutilizabil din cauza efectului analgezic insuficient.

Agoniștii parțiali narcotice - înseamnă cu proprietăți de agonist și antagonist mixt de receptori de opiacee - morfină și separați în nalorfinopodobnye.

Morfină - propiramul, profadol și bupremorfin - în administrare parenterală sunt de 20-30 de ori mai puternice, iar atunci când este luat pe cale orală (sublingual) - de 10 ori mai puternic decât morfina, toleranta si dependenta de ele este foarte scăzut, dar aceste medicamente nu sunt încă disponibile pe scară largă. Analgezici Agoniștii efect nalorfinopodobnyh - pentazocina (talvina), nalbufină (Nubain) și butorfanol (Stadol) - este mai lungă decât cea a agoniști puri, efectele secundare sunt mai puțin pronunțate. Aceste fonduri sunt mai puțin susceptibile de a provoca toleranță și dependență fizică.

Ca agoniști parțiali, antagoniști opioizi au proprietăți și administrarea lor la pacienții care primesc medicamente pot provoca simptome de sevraj.

Efectul analgezic al medicamentului este îmbunătățită atunci când sunt combinate cu acid acetilsalicilic, antihistaminice, antidepresive [Goldstein F.J. et al., 1982]. Toate fondurile care cresc efectul sedativ al medicamentului - anxiolitice, barbiturice, blocante ale receptorilor de histamina (cimetidina) - ar trebui să fie eliminate.

analgezice non-narcotice acțiune centrală - tramadol (Tramal, mabron, protadol, sintradon, tradol, tramagit, tramundin Retard) este un agonist cu componenta opioidnyhretseptorov monoaminergici cu potențial narcogene minim (care nu sunt incluse în lista de medicamente!).

Produsă în capsule de 50 mg pentru administrare orală, supozitoare de 0,1 g dintr-o soluție de 5% pentru preparate injectabile până la 1 ml și 2 ml, sub formă de tablete cu efect retard de 100, 150 și 200 mg. Toate formele de dozare sunt caracterizate de o biodisponibilitate ridicată. Se găsește aplicarea în diferite clinici în curs de pregătire pentru o intervenție chirurgicală, pentru tratarea sindroame dureroase de diferite etiologii. Nu este prescris pentru intoxicație cu alcool.

Durata formelor convenționale de 4-6 ore, forme retard - 10-12 h Efecte secundare -. Confuzie, amețeli, scăderea tensiunii arteriale. Utilizare ca o componentă a anesteziei generale este inutilizabil din cauza efectului analgezic insuficient.

Stem VN

Distribuiți pe rețelele sociale:

înrudit