Principii generale de tratament al durerii. Substanțele care conțin componente opioide și nonopioid

Substanțele care conțin componente opioide și nonopioid

conținut

Substanțele care conțin componente opioide și nonopioid
Analgezice non-narcotice care afectează acțiunile centrale și periferice
Antidepresive
Kortikosteroily

Tramapol - analgezic oral nentralnoaktivny, este utilizat pentru a elimina durerea acută, atunci când este exprimat durerea în perioada postoperatorie, cu leziuni la pacienții cu cancer (etapa 2).

Mecanismul său de acțiune este legată de receptorul p opioid blochează, inhibarea recaptării serotoninei și noradrenalinei în terminațiile nervoase presinaptice. Ca agoniste opioide sintetice, tramadol codeină are proprietăți analgezice similare.

Deși o serie de efecte secundare cauzate de opioide, cum ar fi greață, constipație, somnolență, este cea mai mica tramadol de fixare, efect deprimant euforic și respirației și nu este asociat cu efecte secundare asupra tractului gastro-intestinal și rinichi ca AINS. Doza zilnică medie, care este capabilă să exercite un efect dorit, trebuie să fie între 200-300 mg divizată în 4 doze divizate.

Studiile au arătat că tramadol este eficace in tratamentul neuropatiei diabetice, fibromialgie, dureri de spate și în tratamentul durerii erupe la pacienții cu osteoartrită, primesc in continuare AINS.

În Ucraina, a înregistrat noul analgezicul combinat Zaldiar. conținând tramadol (37,5 mg) și paracetamol (325 mg). Aceste studii de droguri indica faptul ca acesta este un analgezic eficient destinat pentru ameliorarea moderată până la sindroame dureri severe de diferite etiologii. Ea nu produce efecte secundare grave si dependenta, astfel, îmbunătățește în mod semnificativ terapia durerii datorită extrage formă utilizabilă (Formularul F-1 Rx form). Acesta poate fi recomandat pentru utilizarea pe scară largă în neurologie, chirurgie, traumatologie, oncologie.

analgezice non-narcotice care afectează acțiunile centrale și periferice

Acetaminofenul - analgezic excelent pentru tratamentul usoara pana la notsitseptmvnoy durere moderata. Studiile randomizate au aratat ca acetaminofen vdoze 4g / zi reduce durerea la aproximativ 30% dintre pacienții cu osteoartrita de genunchi, si a fost la fel de eficace ca și AINS. Colegiul American de Reumatologie, si Pain Society Societatea Geriatrie identificat acetaminofen prima linie de tratament al osteoartritei, din cauza incidenței scăzute a efectelor secundare, de înaltă eficiență și costuri relativ scăzute.

Mecanismul de ameliorare a durerii este nedecontate acetaminofen, dar se crede că blochează eliberarea de prostaglandine E2 în măduva spinării și sinteza de oxid nitric, induse prin stimularea cu receptorul 1M-metil-0-aspartat sau o substanță P. Ea nu are o activitate anti-inflamatorie și trebuie utilizată cu precauție la pacienții cu ficat compromisă. 4 g, în doze divizate - De obicei, doza zilnică maximă recomandată.

Antiinflamatoarele Nesteroilnye (AINS). AINS, inclusiv aspirina, ibuprofen si naproxen sunt eficiente pentru ameliorarea durerii ușoară până la moderată având o componentă inflamatorie. Cand AINS selectarea pentru durerea trebuie să fie ghidate de abordarea individuală, deoarece nu există date care să demonstreze superioritatea unui medicament peste altul (Tabel. 8).

Tabelul 8. Utilizarea AINS pentru ameliorarea durerii

medicamente	Doza medie analgezic interior g	Intervalul dintre doze, h	Doza zilnică maximă, g
acid acetilsalicilic	0.6	4-6	4-6
ibuprofen	0.2-0.4	4-6	3.2
naproxen	0,5 (inițial) 0,25 (sprijinit).	12	1.25
indometacin	0025	8-12	0,15
sulindac	0,15-0,2	12	0.4
Acid mefenamic	0,5 (inițial) 0,25 (sprijinit).	6	1
diclofenac de sodiu	0.05-0.1	6-12	0.2
piroxicam	0,01	12	0,03

Mecanismul de acțiune al AINS este de a inhiba enzima COX, care sunt formate sub influența prostaglandinelor implicate în procesele de durere, inflamație și febră. Inhibând sinteza de prostaglandine, acestea reduc sensibilitatea terminațiilor nervoase si previne raspandirea semnalelor de durere. Efectul analgezic este parțial legat cu efectul antiinflamator ca reducerea tesutului umflarea inflamație, acestea slăbesc compresia mecanică astfel nociceptorilor în acesta.

Ca un grup de medicamente, AINS au o gamă relativ largă de efecte secundare, cum ar fi gastro-intestinale leziune (GI) hemoragie, insuficiență renală, agravarea insuficienței cardiace (HF) și hipertensiune. Riscul de hemoragie gastro-intestinală datorită AINS, în populația generală este de 1% pentru persoanele de peste 60 de ani - 3-4%, iar pentru cei care au avut antecedente de hemoragie gastro-intestinală -9%.

Administrarea concomitentă de misoprostol, antagoniști H2, receptorii histaminergici, inhibitori ai pompei de protoni, antiacidele și numai parțial reduce riscul de sângerare gastro-intestinală, și poate fi utilizat pentru prevenirea complicațiilor.

O relativ nouă descoperire este că utilizarea AINS poate contribui la dezvoltarea insuficienței cardiace congestive la pacienții vârstnici. Într-un studiu (pagina J., Henry D., 2000) a demonstrat ca pacientii care au folosit AINS (cu exceptia aspirina), internat in spital cu simptome de insuficiență cardiacă congestivă în 2 ori mai des decât de obicei. Pacienții cu antecedente cardiovasculare boală (BCV), Do AINS au avut semne CH de 6 ori mai frecvent decât în mod normal. Autorii au concluzionat ca "AINS grevează insuficiență cardiacă indusă de boală poate fi mai mare risc de a tractului digestiv".

Droguri, utilizate pe scară largă în tratamentul durerii de intensitate variabilă, este ketoprofen (ketonal) - acid derivat-propil nou. El are unul dintre efectele analgezice mai puternice in randul AINS, efectul analgezic este comparabil cu morfina. Conform activității anti-inflamatorii și antipiretic ketonal comparabil cu AINS clasice. Când medicament administrată este absorbită rapid și complet maximal în tractul gastrointestinal, biodisponibilitatea este de 90%, se atinge concentrația plasmatică maximă după 15-30 de minute parenteral, 1 -2 ore - ERALE când pen-and-2,4-4 ore la rectal introducere.

Efectul analgezic puternic Ketonala cauzat mecanism periferic și central al acțiunii. Ketonal prostaglaidinov inhibă sinteza leucotrienelor și inhibă activitatea fyurmenta ciclooxigenazei și astfel inhibă prostaglaidinov sinteza de acid arahidonic inhibă sinteza bradikininei și stabilizează membranele lizozomale.

Acțiunea centrală este pusă în aplicare la nivelul coarnelor posterioare ale măduvei spinării. Mai mult decât atât, medicamentul are o influență directă asupra centrelor de sensibilitate durere talamică. Medicamentul pătrunde bine în țesutul fluid și conjunctiv sinovial. Ketonal are un timp de înjumătățire scurt și este eliminat rapid din organism.

Aceste proprietăți ne permit să recomande medicamentul la pacienții vârstnici, fără teama de un risc crescut de reacții adverse. În plus, o varietate de forme de dozare Ketonala (fiole, supozitoare, capsule, tablete retard forte) permite dozare eficientă alege și alege cel mai bun mod de administrare.

Până în prezent, Thomas are un nou medicament - duo ketonal. care este diferit de convențional mod capsule eliberarea substanței active. Ketoprofen este eliberat rapid din granule albe, oferind cea mai rapidă și acțiune. De granule galbene cu eliberare se produce lent, având ca rezultat o acțiune prelungită pentru o zi (24 ore).

Cele mai noi AINS inhibă selectiv COX-2 au un efect analgezic mai mare decât convențional. In ciuda avantajelor lor cunoscute - toxicitate scăzută la nivelul tractului gastro-intestinal, problema siguranței utilizării lor face obiectul dezbatere mare.

Inhibitorii COX-2 selectivi (coxibi) pot provoca alte riscuri -serdechno-vasculare complicații (MTR).

Aceste efecte gastro-intestinale Viokskogo de cercetare științifică, care nu au fost publicate inițial, dar ulterior a fost prezentat și a constatat că riscul relativ de tromboembolic MTR în tratamentul cu Rofecoxib, comparativ cu naproxen a fost 2,38, cu nici o diferență semnificativă în apariția unor evenimente cardiovasculare intre celecoxib și sa observat AINS în tratamentul artritei. Cu toate acestea, pacienții din acest studiu au fost luati aspirina, care ar putea schimba procentul de complicații cardiovasculare.

Dintre cele două grupuri în cea mai mare de medicament poate fi izolat bazopasnyh inhibitori selectivi ai COX-2 în raport cu tractul gastrointestinal și sistemul cardiovascular (CAS): meloxicam și nimesulid. Ele sunt într-o varietate de studii asupra complicațiilor cardiovasculare au fost coxibi mai sigure și pentru gastro-intestinale inainte de inhibitori COX neselective.

Costul de tratare a COX-2 este mai mare decât AINS standard, dar multiplicitatea primirea și probabilitatea efectelor secundare în timp ce mai mici decât atunci când se utilizează non-selectivi COX-2.

grupe reprezentative oxicami și inhibitori selectivi ai COX-2 - meloxicamul este tocmai medicamentul care corespunde siguranța, eficacitatea și acțiune prelungită. Meloxicam (revmoksikam) are o perioadă de înjumătățire lungă de 20 de ore, se leaga de proteinele plasmatice cu 99%, atunci când se administrează intramuscular efect analgezic după 30 minute, pe cale orală, prin - 1 oră. Meloxicam (revmoksikam) are o bună capacitate de a penetra barierele sânge tisulare, 50% din concentrația medicamentului în plasmă se găsesc în lichidul sinovial. Este indicat pentru a fi utilizat ca doză unică pentru tratamentul durerii acute și pentru tratamentul bolilor cronice cu durere, sindroame inflamatorii.

Nimesulid (remesulid) - pregătirea grupului de inhibitori selectivi ai COX-2 având antipiretic potent efect antiinflamator și este sigur pentru grupul de pacienți care au idiosincrazie la aspirina (acid acetilsalicilic triadei: astm bronșic, polipi nazali, intoleranta individuala de acid acetilsalicilic) . În plus, are un timp de înjumătățire lung - 10-12 ore și depozitate într-un interval de preț accesibil pentru majoritatea pacienților.

Pentru tratamentul sindroamelor dureroase, cu o durată de mai multe zile sau luni este nevoie de actiune de lunga durata cu AINS. Chiar și formele retard care conțin o singură doză împărțită porțiunea emanare rapid și lent nu poate furniza concentrația terapeutică necesară a medicamentului în corpul pacientului în timpul zilei.

Se aplică produse sigure, cu o perioadă de eliminare lungă, de mare analgezic, anti-inflamator, antipiretic și este util din punct de vedere al terapiei de conformitate, de exemplu, pacientul nu renunță și nu uitați să luați 1 până la 2 comprimate pe zi.

analgezice adjuvante - medicamente care inițial nu sunt recomandate pentru tratamentul durerii, și pentru tratamentul altor condiții. Analgezicele adjuvant de bază sunt antidepresive, anticonvulsive, anxiolitice (clorhidrat de etifoxină -strezam).

antidepresive

Mai mult de jumătate (58%) dintre persoanele cu durere cronica au depresie si / sau anxietate. Cei mai multi pacienti cu durere cronica, utilizarea de antidepresive poate ajuta nu numai în tratamentul afecțiunilor psihiatrice comorbide, dar, de asemenea, în tratamentul durerii în sine, și, în special, durere, neuropatice. Antidepresivele triciclice, sunt folosite pentru a trata durerea de artrita, atipice facial (nervul facial), durere de cancer, neuropatie diabetică, fibromialgie, dureri de cap, dureri de spate, nevralgia periferică, durerea membrului fantomă, nevralgie post-herpetică, durerea post-chirurgicale, nevralgie de trigemen și glosofariangă neuropatia nervoase si vasculita. Meta-analiza utilizarea de antidepresive la pacientii cu fibromialgie au aratat ca, la momentul utilizării lor la pacienții de 4 ori mai frecvente în îmbunătățirea totală sau reducerea simptomelor caracteristice, inclusiv durere.

În ciuda faptului că efectul antidepresiv are loc în câteva săptămâni după începerea cererii, reducerea durerii apare adesea în prima săptămână. Efectele secundare ale antidepresivelor triciclice, uscăciunea gurii, vedere încețoșată, retenție urinară, constipație, hipotensiune arterială ortostatică, disfuncție sexuală, tremor, insomnie, etc .. inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei dezvolta o gamă mai mică de efecte secundare, și sunt o bună alternativă.

Antiepileptic (anticonvulsivant) înseamnă - carbamazepina, gabapentina, fenitoină, topiramat, valproat, este utilizat în mod tradițional pentru ameliorarea durerii neuropatice. Utilizarea gabapentina medicament antiepileptic (tebantina) împreună cu antidepresive triciclice, 5% plasture lidocaină și o oxicodonă acțiune îndelungată a devenit baza recomandărilor de tratament ameliorarea durerii neuropatice.

Terapeutică tebantina Doza zilnică în toate formele de durere neurogena este de 1800-3600 mg / zi și realizat în 4 săptămâni, în conformitate cu un anestezic dorit și posibilele efecte secundare. Medicamentul este administrat de trei ori pe zi, conform următoarei scheme: prima săptămână - 900 mg / zi, Săptămâna 2 - 1800 mg / zi, Săptămâna 3 - 2,400mg / zi, săptămâna 4 - 3600 mg pe / zi.

medicamente anticonvulsivante acționează prin reducerea capacității de excitație neuronale asociate (legate) cu unele stări neuropatice.

Anticonvulsivant medicamente au un efect dependent de doză asupra sistemului nervos central, care se manifestă în primele stadii ale tratamentului. Sedarea este adesea posibil să se elimine utilizarea cea mai mare parte din doza zilnică, la culcare. În tratamentul durerii cronice anticonvulsivante și crește la dozei maxime tolerate titrat, cu cel mai important rol este jucat de apariția unor efecte secundare, dar nu și nivelul de medicament în sânge (mai mult - în instrucțiunea).

Blocanții receptorilor N-metil-P-aspartat: ketamină și 500 mg / zi, dextrametorfanul 30-90 mg / zi amantadina 50-150 mg / zi. Pentru prevenirea reacțiilor adverse în timpul tratamentului cu antagoniști ai N-metil-O-Aspar tatnyh-receptori (reacții psihotice, hipersalivație) desemnează medicamente benzodiazepinice și anticolinergice.

Alrenomimetiki - clonidina - analgezic efect al medicamentului se datorează stimularea proceselor adrenergice în măduva spinării într-o serie de structuri supraspinale și comparabile în intensitate cu efectul morfinei, are un efect redus asupra respirației, nu provoacă dependență de droguri, dar poate provoca hipotensiune arterială.

Baclofen - structura chimică este similar cu receptorii agonist de acid y-aminobutiric, GABA-B. Principalul efect farmacologic, antispastic: reflexele asupritoare spinapnye, reduce tensiunea musculară cu scleroză multiplă și alte forme de spasticitate.

Prin analgezice non-narcotice includ, de asemenea agoniști a1-adrenoceptor (tizanidine) și blocanți (fentolamină, guanetidină, prazosin) agoniști de receptori GABA-ergice (baclofen), blocante ale receptorilor de dopamină (tiapridă), blocante ale canalelor de calciu (verapamil).

Kortikosteroily

Corticosteroizii sunt rar utilizate în tratamentul durerii, dar proprietățile lor anti-inflamatorii pot oferi un efect analgezic la unii pacienți cu durere cronică și boli inflamatorii cum ar fi artrita reumatoidă, sau la pacienții care au infiltrarea tumora de nervi.

Formulările topice, sunt aplicate direct pe zona dureroasă a corpului sub forma unui gel, cremă, lichid sau plasture, rezultatele nu sunt semnificative la nivel plasmatic (răspuns local) clinic. Ei au o serie de avantaje - lipsa interacțiunilor de droguri de droguri (în general, administrarea orală de fonduri pentru afectiuni cronice) - debutul efectului medicamentului de aplicare topică a unui relativ mai scurt decât în cazul administrării pe cale orală și nu necesită titrare până la efectul semnificativ al ameliorarea durerii sau identificarea efectelor secundare intolerabile.

Pentru tratamentul pacienților cu nevralgia postherpetică, neuropatie diabetică, durerea post-operatorie, ca adjuvant, eficace 2,5% și 5% crema lilokainovy. Acesta este aplicat local pe piele în zona de durere și hiperalgeziei. Reacțiile adverse pot apărea iritații ale pielii în zona de aplicare. Efecte adverse cronice au fost observate, dependenta nu se dezvolta.

Acesta a aprobat utilizarea de 5% lidocaină patch-uri înregistrate în Ucraina VERSATIS ca un medicament pentru tratamentul durerii nevralgice post-herpetice. Studiile clinice controlate efectuate de lidocaină plasture a demonstrat eficacitatea și siguranța acestuia sunt dispozitive de sistem relativ ridicate utilizate pentru ameliorarea durerii neuropatice. Este cunoscut faptul că, în aplicarea perekresnyh cercetării versatisa 76% au observat o reducere semnificativă a intensității durerii.

Alte kapsaiiin analgezic local (depletes substanța P la terminalele de fibre senzoriale) pot fi eficiente în tratamentul suplimentar al osteoartritei. Într-una studii clinice randomizate mici (Ria, 1994) cu privire la utilizarea de 0,025% crema capsaicina, care se aplică local de 4 ori pe zi, timp de 4 saptamani la pacientii cu osteoartrita de genunchi, se arată că 8% dintre pacienți durerea a fost eliminat.

Efectul aplicării continue se realizează, de obicei, după câteva săptămâni și sistem de recepție amplificat în continuare produse. Deoarece capsaicina este un produs al semințelor de ardei iute rosu (ardei iute), medicul trebuie să avertizeze pacienții că cererea poate provoca o senzație de arsură. Această caracteristică a limitat utilizarea sa la pacienții cu durere neuropatică, nevralgie post-herpetică.

Astfel, tratamentul durerii cronice nu ar trebui să fie efectuate empiric, și să se concentreze în mod clar pe dezvoltarea unor mecanisme bine cunoscute de durere. Destul de firesc, tratamentul nu poate fi limitat la impactul asupra fiziopatologia durerii și a hiperalgeziei, dar ar trebui să includă întreaga gamă de terapii utilizate în tratamentul sindroamelor cronice dureroase.

Trebuie amintit faptul că este mai eficient tratamentul va fi durere și hiperalgezie, cu cât mai repede se poate iniția terapia fizica, psihoterapie si reabilitare comportamentală care vizează restabilirea calității vieții pacienților.

soldat Lysenko, VI Tkachenko

Distribuiți pe rețelele sociale:

înrudit